GPR6是一種孤兒受體,屬于G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR) A類家族。該家族的受體已被證明具有組成性活性,并通過Gs蛋白刺激環(huán)磷酸腺苷(cAMP)的產生。20世紀90年代中期首次進行的克隆實驗顯示,GPR6主要在系統(tǒng)中表達,僅在外周有微量表達。在中樞組織中,紋狀體顯示出的GPR6蛋白水平。在功能上,紋狀體作為基底神經節(jié)的主要輸入結構,調節(jié)運動控制系統(tǒng),參與獎勵通路,影響學習和記憶。GPR6的藥理靶向可能被證明對紋狀體相關的神經和神經精神疾病的有用,如帕金森病、亨廷頓病、肌萎縮側索硬化癥、自閉癥譜系障礙、精神分裂癥和成癮。
愛思益普團隊已構建GPR6受體的穩(wěn)轉細胞系,完成了GPR6受體體外篩選模型助力新藥研發(fā)。